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医学部
CMC-配体/受体作用分析仪介绍
来源: 日期:2017年08月12日 09:17 点击数:

负责人: 贺浪冲(马维娜)

联系电话:13619204361

E-mail: helc@mail.xjtu.edu.cn

所在学院:医学院

项目简介:

1、优势介绍

CMC-配体/受体作用分析仪是基于CMC色谱法模拟药物在体内与受体结合的理论基础,专用于药物与受体相互作用研究的分析仪器;目前仪器在第一代配体/受体作用分析仪样机的基础上重新设计并组装了第二代配体受体作用分析仪样机;

功能全面:将细胞膜色谱法结合前沿分析、竞争置换、热力学研究等药理学研究方法集成到CMC-配体/受体作用分析仪中,通过设计多功能仪器界面,在线分析经典研究方法与新方法研究各个参数之间的相关性;

测定精准:构建有高表达EGFR、VEGFR、bFGFR1、bFGFR4、 H1R、MrgX2、EphrinB2、β2、α1A受体等细胞株,并实现高表达细胞的“工厂化”生产,可以明确测定配体与靶标的相互作用;

分析便捷:新提出了相对标准法求解平衡解离常数,使得分析操作简便易行;分析完成后通过软件强大的数据处理功能实现对上述参数的自动获取,实现了药物平衡解离常数、作用靶点确证、作用力类型确证及可逆性的求解;

数据库智能分析:对全球所发表的文献资料中各种药物的平衡解离常数进行汇总、分类与完善,进行数据库构建,在软件层面上实现不同药物与受体亲和强度的智能分析。

2、应用前景

全面处理:实现快速的分析方法建立,文献链接, 数据结果测定,图像处理,药理学验证,行业数据匹配;

精准测定:丰富高表达细胞系体系,通过新的KD值测定方法,精准测定药物与特定靶点的结合;

智能分析:通过在数据库中在线查找相关药物的分析方法与对应的KD值,快速建立分析方法、测定配体/受体KD值,并通过智能信息分析系统在线完成图像处理、数据分析,并与经典分析方法之间进行相关性,实现在线、同步测定分析;

数据库在线更新:通过智能分析系统,在线筛选、实时更新KD值测定文献,及时丰富数据库资料,连接仪器与最新测定、分析方法。

3、仪器成熟度

(1)硬件

在原有加工制造的样机基础上,拆解CMC-I型HPLC模块,进行改造设计,使用功能已基本完善:

① 完成二元梯度模块各功能部件接入位置;

② 设计并组装主板、二元梯度泵、高压混合器、步进电机控制器、程序控制器、变压及滤波电路组件等;按设计位置接入各功能组件,连接电路,

③ 完成程序控制器硬件功能写入;测试硬件基础功能实现情况。

(2)软件

① 软件编程,控制及反馈程序已经基本完成;

② 整合前沿分析、竞争置换、热力学研究以及不对称因子计算等药理学研究方法,已经完成专用于药物受体相互作用研究的专业软件数据处理功能。

③ 完成数据库构建,对近十年全球所发表的文献资料中各种药物的解离常数进行整合。

(3)待完善事项

① 专业数据处理软件的优化;

② 大数据库的不断更新与完善;

③ 智能软件升级、优化与维护;

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